Sitagliptin er godkjent av FDA som et supplement til diett og trening for å forbedre den glykemiske kontrollen hos pasienter med T2DM, enten som monoterapi, eller i kombinasjon med metformin eller en peroksisomproliferatoraktivert reseptor-α3-agonist (for eksempel tiazolidindioner) når det er enkelt middel gir ikke tilstrekkelig glykemisk kontroll.
Sitagliptin
Sitagliptin CAS: 486460-32-6
Sitagliptin fosfat monohydrat CAS: 654671-77-9
Sitagliptin Chemical Properties
MF: C16H15F6N5O
MW: 407,31
Smeltepunkt: 114,1-115,7 ° C
Kokepunkt: 529,9 ± 60,0 ° C (beregnet)
Tetthet: 1,61 ± 0,1 g / cm3 (beregnet)
Sitagliptin Spesifikasjon:
|
Varer |
Standarder |
Analytiske resultater |
|
Utseende |
Hvitt til off-whitecrystal pulver |
hvitt krystallpulver |
|
Identifikasjon |
HPLC RT |
Samsvare |
|
IR |
Samsvare |
|
|
FOSFAT |
Samsvare |
|
|
Vann |
3,3 ~ 3,7% |
3,41% |
|
Rester ved tenning |
â ‰ ¤0,2% |
0,02% |
|
Kiral urenhet |
â ‰ ¤0,5% |
0,01% |
|
Relatert urenhet |
Enhver individuell urenhet ‰ ¤0,1% |
0,01% |
|
Total impuritiesâ ‰ ¤0,5% |
0,02% |
|
|
HPLC-analyse |
98% -102,0% |
100,2% |
|
Restløsningsmidler |
ND |
|
|
IPACâ € ¤ 5000 ppm |
ND |
|
|
Metanol ‰ ¤ 3000 ppm |
ND |
|
|
Isopropanolâ € ¤ 5000 ppm |
1051ppm |
|
|
PSD |
95% -100% partikkel passerer gjennom 90 mikron seive |
Samsvare |
|
60-80% partikkel passerer gjennom 63 mikrometer |
Samsvare |
|
|
Konklusjon |
Samsvares withUSP41standard. |
|
Sitagliptin Innledning:
Sitagliptin er en oralt biotilgjengelig selektiv DPP4-hemmer som ble oppdaget gjennom optimalisering av en klasse av ²-aminosyre-avledede DPP4-hemmere.
Det senker DPP4-aktiviteten på en vedvarende måte etter administrering en gang daglig, bevarer de sirkulerende nivåene av intakt GIP og GLP1 etter måltider i både akutte og kroniske studier og reduserer blodsukkernivået uten signifikante økninger i hypoglykemi.
Sitagliptin Fordel og anvendelse:
Kliniske studier har vist at cetagliptin er et effektivt oralt medikament med gode markedsutsikter. Det har signifikante hypoglykemiske effekter når det brukes alene eller i kombinasjon med metformin og pioglitazon, og det er trygt å ta, godt tolerert og har få bivirkninger
