Sitagliptin er godkjent av FDA som et supplement til diett og trening for å forbedre den glykemiske kontrollen hos pasienter med T2DM, enten som monoterapi, eller i kombinasjon med metformin eller en peroksisomproliferatoraktivert reseptor-α3-agonist (for eksempel tiazolidindioner) når det er enkelt middel gir ikke tilstrekkelig glykemisk kontroll.